ઉત્પાદનો

ટેલિથ્રોમાસીનને સૌપ્રથમ વખત જર્મનીમાં શ્વસન ચેપ માટે દૈનિક મૌખિક સારવાર તરીકે શરૂ કરવામાં આવ્યું હતું, જેમાં સમુદાય-હસ્તગત ન્યુમોનિયા, ક્રોનિક બ્રોન્કાઇટિસના તીવ્ર બેક્ટેરીયલ એક્સેર્બેશન્સ, એક્યુટ સિનુસાઇટિસ અને ટોન્સિલિટિસ/ફેરીન્જાઇટિસનો સમાવેશ થાય છે.નેચરલ મેક્રોલાઈડ એરિથ્રોમાસીનનું આ અર્ધકૃત્રિમ વ્યુત્પન્ન એ પ્રથમ માર્કેટિંગ કેટોલાઈડ છે, જે એલ-ક્લેડીનોઝ જૂથને બદલે C3-કેટોન દર્શાવતા એન્ટિબાયોટિકનો નવો વર્ગ છે.14-મેમ્બર્ડ રિંગ એન્ટીબેક્ટેરિયલ એજન્ટ બેક્ટેરિયલ રિબોઝોમના 50S સબ્યુનિટના બે ડોમેન્સ સાથે જોડાઈને બેક્ટેરિયલ પ્રોટીન સંશ્લેષણને અટકાવે છે.તે સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ ન્યુમોનિયા, હીમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા, મોરાક્સેલા કેટરહાલીસ અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ પાયોજેન્સ તેમજ અન્ય અસાધારણ પેથોજેન્સ સહિત સામાન્ય શ્વસન રોગકારક જીવાણુઓ સામે શક્તિશાળી ઇન વિટ્રો પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે.3-કીટો જૂથ વધેલી એસિડિક સ્થિરતા અને મેક્રોલાઇડ-લિંકોસામાઇડ-સ્ટ્રેપ્ટોગ્રામિન B પ્રતિકારના ઘટાડેલા ઇન્ડક્શનને પ્રદાન કરે છે જે મેક્રોલાઇડ્સ સાથે વારંવાર જોવા મળે છે.અવેજી C11-C12 કાર્બામેટ અવશેષો માત્ર રિબોસોમલ બાઈન્ડિંગ સાઇટ માટે આકર્ષણ વધારવા માટે જ નહીં, પણ એસ્ટેરેઝ હાઇડ્રોલિસિસ સામે સંયોજનને સ્થિર કરવા અને ચોક્કસ પેથોજેન્સમાં mef જનીન દ્વારા એન્કોડ કરાયેલ ઇફ્લક્સ પંપ દ્વારા કોષમાંથી મેક્રોલાઇડ્સને દૂર કરવાને કારણે પ્રતિકાર ટાળવા માટે પણ દેખાય છે. .ટેલિથ્રોમાસીન બંને સ્પર્ધાત્મક અવરોધક અને CYP3A4 નું સબસ્ટ્રેટ છે.જો કે, ટ્રોલેન્ડોમાસીન જેવા કેટલાક મેક્રોલાઈડ્સથી વિપરીત, તે સ્થિર અવરોધક CYP P-450 Fe2+-નાઈટ્રોસોઆલ્કેન મેટાબોલિટ કોમ્પ્લેક્સનું નિર્માણ કરતું નથી જે સંભવિત હેપેટોટોક્સિક છે.દવા સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે અને પલ્મોનરી પેશીઓ, શ્વાસનળીના સ્ત્રાવ, કાકડા અને લાળમાં સારી રીતે વિતરિત થાય છે.તે પોલીમોર્ફોન્યુક્લિયર ન્યુટ્રોફિલ્સના એઝરોફિલ ગ્રાન્યુલ્સમાં ખૂબ જ કેન્દ્રિત હોવાનું બહાર આવ્યું છે, જેનાથી તે ફેગોસાયટોઝ્ડ બેક્ટેરિયા સુધી પહોંચાડવામાં મદદ કરે છે.