ઉત્પાદનો

એક્ટિવેટેડ થ્રોમ્બિન-એક્ટિવેટેબલ ફાઈબ્રિનોલિસિસ ઇન્હિબિટર (TAFIa) એ ઝિંક ધરાવતું કાર્બોક્સિપેપ્ટીડેઝ છે અને ફાઈબ્રિનોલિસિસને નોંધપાત્ર રીતે અટકાવે છે.TAFIa અવરોધકો આમ પ્રોફીબ્રિનોલિટીક એજન્ટ તરીકે કાર્ય કરે તેવી અપેક્ષા રાખવામાં આવે છે.અમે તાજેતરમાં TAFIa ના સેલેનિયમ-ધરાવતા અવરોધકો અને તેમની અવરોધક પ્રવૃત્તિની રચના અને સંશ્લેષણની જાણ કરી છે.અહીં અમે પોર્સિન સ્વાદુપિંડના કાર્બોક્સીપેપ્ટીડેઝ B (ppCPB) સાથે બંધાયેલા બળવાન સેલેનિયમ-, સલ્ફર- અને ફોસ્ફિનિક એસિડ ધરાવતા અવરોધકોની સ્ફટિક રચનાઓની જાણ કરીએ છીએ.ppCPB એ TAFIa હોમોલોગ છે અને ક્રિસ્ટલોગ્રાફિક વિશ્લેષણ માટે સરોગેટ TAFIa છે.સેલેનિયમ સંયોજન 1a, તેના સલ્ફર એનાલોગ 2 અને ફોસ્ફિનિક એસિડ ડેરિવેટિવ EF6265 સાથે સંકુલિત ppCPB ના ક્રિસ્ટલ સ્ટ્રક્ચર્સ અનુક્રમે 1.70, 2.15 અને 1.90 Å રિઝોલ્યુશન પર નિર્ધારિત કરવામાં આવ્યા હતા.દરેક અવરોધક ppCPB ની સક્રિય સાઇટ સાથે સમાન રીતે જોડાય છે જે અગાઉ નોંધાયેલા અવરોધકો માટે અવલોકન કરવામાં આવ્યું હતું.આમ, સંકુલમાં, સેલેનિયમ, સલ્ફર અને ફોસ્ફિનિક એસિડ ઓક્સિજન ppCPB માં ઝીંક સાથે સંકલન કરે છે.આ CPB માં ઝીંક સાથે સેલેનિયમ સંકલનનું પ્રથમ અવલોકન અને અહેવાલ છે.