ઉત્પાદનો

પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન એટપેસ પ્રવૃત્તિ પર ડિટર્જન્ટની અસરો: બેઝલ અને વેરાપામિલ-આશ્રિત પ્રવૃત્તિઓના વિક્ષેપમાં તફાવત.

P-glycoprotein (P-gp), મલ્ટિડ્રગ રેઝિસ્ટન્સ ફેનોટાઇપ સાથે સંકળાયેલ પ્લાઝ્મા મેમ્બ્રેન ગ્લાયકોપ્રોટીન, વિવિધ એમ્ફિફિલિક દવાઓના એટીપી-આશ્રિત પ્રવાહ માટે જવાબદાર છે.મલ્ટિડ્રગ રેઝિસ્ટન્ટ સેલ લાઇન DC-3F/ADX માંથી તૈયાર કરાયેલ મેમ્બ્રેન વેસિકલ્સનો ઉપયોગ કરીને, અમે બેઝલ (એટલે ​​​​કે દવાની ગેરહાજરીમાં) અને વેરાપામિલ-આધારિત P-gp ATPase પ્રવૃત્તિઓનો અભ્યાસ કર્યો જે વિવિધ ડિટર્જન્ટ્સ દ્વારા પ્રેરિત, બિન-દ્રાવ્ય, તેમજ દ્રાવ્ય, સાંદ્રતા પર.ડિટર્જન્ટની સાંદ્રતામાં વધારો સાથે પ્રગતિશીલ પટલ દ્રાવ્યીકરણનું પ્રકાશ સ્કેટરિંગ અને સેન્ટ્રીફ્યુગેશન પ્રયોગો દ્વારા નિરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું હતું.બિન-દ્રાવ્ય ડીટરજન્ટ સાંદ્રતા માટે, ડીઓસી સિવાયના તમામ પરીક્ષણ કરાયેલ ડીટરજન્ટ્સે P-gp ATPase પ્રવૃત્તિના આંશિક નિષેધને પ્રેરિત કર્યો, જે પટલમાં સમાવિષ્ટ વિવિધ પરીક્ષણ કરાયેલ ડીટરજન્ટની માત્રા સાથે સંબંધિત નથી.વેરાપામિલ-પ્રેરિત P-gp સક્રિયકરણનું વિશ્લેષણ દર્શાવે છે કે P-gp ATPase પ્રવૃત્તિ વિવિધ ડિટર્જન્ટ દ્વારા બિન-દ્રાવ્ય સાંદ્રતા પર અલગ રીતે મોડ્યુલેટ કરવામાં આવે છે.આમ, P-gp અને ડિટર્જન્ટ વચ્ચેની વિશિષ્ટ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ વૈશ્વિક પટલના ખલેલને બદલે થવાની શક્યતા વધુ છે.વિવિધ પરીક્ષણ કરેલ ડિટર્જન્ટ્સ દ્વારા દ્રાવ્યકરણ પછી, CHAPS ની હાજરી સિવાય, મૂળભૂત P-gp ATPase પ્રવૃત્તિ વર્ચ્યુઅલ રીતે સંપૂર્ણપણે અવરોધિત કરવામાં આવી હતી, જે આ પ્રવૃત્તિને સ્થાનિક પટલમાં માપવામાં આવતા સ્તરે તુલનાત્મક સ્તરે સાચવવામાં સક્ષમ હતી.જો કે, CHAPS દ્વારા P-gp દ્રાવ્યીકરણ દરમિયાન વેરાપામિલ-પ્રેરિત P-gp ATPase સક્રિયકરણ ખોવાઈ ગયું હતું, પરંતુ CHAPS તેના નિર્ણાયક માઈસેલર સાંદ્રતાથી નીચે ઘટ્યા પછી પુનઃપ્રાપ્ત થયું હતું.આ અવલોકનો P-gp અને CHAPS પરમાણુઓ વચ્ચે મિશ્રિત માઇકલ્સની અંદર ચોક્કસ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા સૂચવે છે.એકંદરે, P-gp/ડિટરજન્ટની ચોક્કસ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ પુરાવો આપતો અમારો ડેટા P-gp ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન ડોમેન્સ પર ડ્રગ ટ્રાન્સપોર્ટ સાઇટ્સના સ્થાન સાથે સુસંગત છે.